药物别名:新青霉素Ⅲ、乙氧萘青霉素、新青三、Nafcilline、Naftopen、Unipen
一级分类:
抗生素
二级分类:
青霉素类
药物别名:
新青霉素Ⅲ、乙氧萘青霉素、新青三、Nafcilline、Naftopen、Unipen
药理作用:
本品对耐青霉素葡萄球菌的活性与
苯唑西林相似,对肺炎链球菌和溶血性链球菌的活性较
苯唑西林为强。
药动学:
尽管本品可以口服吸收,但吸收率很低,只有给药剂量的10%~20%。通常采用注射方式给药。肌内注射500mg后,t
max为60min,C
max为5~8μg/ml,静脉注射5mg/kg后,C
max范围在20~40μg/ml之间。
血浆蛋白结合率为87%~90%。与其他青霉素类相似,本品主要分布于细胞外液。当存在感染时,该药可以透过血-脑脊液屏障。与其他青霉素类抗生素不同的是,该药大部由肝脏排泄,仅少量药物从肾脏排出。肝肾功能正常的患者约60%的药物在肝脏代谢,大约10%以原形从胆汁排泄,约30%从尿中排出。消除相半衰期为30min,无尿患者可增加到80min。肝脏功能受到损害者,应考虑调整用药剂量。
禁忌证:
有青霉素过敏史者禁用。
不良反应:
与其他青霉素类药物相似,存在过敏反应。以150~200mg/kg剂量给药10~14天或更长时间,有10%~20%的患者可出现中性粒细胞减少,停药后能很快恢复。
用法用量:
1.口服给药:成人每天2~4g,每6小时1次;儿童每天50~100mg/kg,每6小时1次。2.肌内、静脉注射:本品可肌内注射(250mg/kg)、直接静脉注射(药物稀释到15~30ml,在5~10min内注射完毕)或静脉滴注。成人每天2~9g,每4~6小时1次,严重感染时剂量可达12g;儿童每天100~200mg/kg,每4~6小时1次。本品一般不推荐给婴儿使用。
药物相应作用:
丙磺舒可阻滞本品的排泄,使作用时间维持较长。
专家点评:
本品在临床已较少使用。